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granisétron Activité biologique de granisétron Granisétron est un sérotonine 5-HT3 antagoniste du récepteur utilisé comme un antiémétique pour traiter les nausées et les vomissements après une chimiothérapie. Valeur IC50. 17uM (GR réduit 5-HT évoqués contractions) [1] Target. récepteur 5-HT3 in vitro. En préestomac de rat GR réduit les contractions 5-HT évoquées au IC50 17 / - 6 uM. Dans isolé coeur de lapin, GR nM de 0,003 à 0,03 dose-dépendante réduite s-HT tachycardie; à des niveaux élevés GR réduit submaximal et réponses maximales à 5-HT [1]. in vivo. l'accumulation de leucocytes a été dose-dépendante inhibée par granisétron fois à 6 et 72 h après l'induction de l'inflammation. Granisétron PGE (2) le niveau a augmenté à une dose plus faible (50 microg / poche), mais des doses plus élevées (100 et 200 microg / sachet) a inhibé la libération. Dans le même temps, la production de TNF-alpha a été diminuée par la dose la plus faible et l'augmentation des doses plus élevées de granisétron de façon réciproque [2]. Le GTDS affiche non-infériorité par rapport à granisétron par voie orale: le contrôle complet a été atteint par 60% des patients dans le groupe GTDS, et 65% dans le groupe de granisétron par voie orale (différence de traitement, -5%; intervalle de confiance à 95%, -13 à 3) . Les deux traitements ont été bien tolérés, l'événement indésirable le plus fréquent étant la constipation [3]. Essai clinique . Effet de la chaleur externe sur un transdermiques granisétron Patch en Pharmacokinetics (PK) de sujets sains. La phase 1 Chemical information Lié au récepteur 5-HT Produits Adoprazine, un palier antipsychotique puissant antagoniste des récepteurs D2 et le potentiel atypique 5-HT1A des propriétés agonistes des récepteurs. Alvérine Citrate (NSC35459) est un médicament utilisé pour les troubles gastro-intestinaux fonctionnels. chlorhydrate amitifadine est un inhibiteur de la recapture triple (TRI) ou inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline-dopamine (SNDRI). valeurs Ki pour SERT / NET / DAT sont 99/262/213 nM. Les valeurs IC50 pour la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine sont 23/12/96 nM. HCl azasetron est un antagoniste du récepteur 5-HT3 sélectif avec IC50 de 0,33 nM utilisés dans le traitement des nausées et des vomissements induits par la chimiothérapie du cancer. BRL 54443 est un 5-HT1E / agoniste des récepteurs 1F puissants (des valeurs de pKi sont de 8,7 et 8,9 respectivement); affiche 30 fois la sélectivité par rapport aux autres 5-HT et de récepteurs de la dopamine. Le BRL-15572 2HCl est un antagoniste du récepteur 5-HT1D avec pKi de 7,9, montre aussi une grande affinité au 5-HT1A et 5-HT2B, présentant une sélectivité de 60 fois sur le récepteur 5-HT1B. Brompéridol est un dérivé de la butyrophénone, est un neuroleptique puissant et à action prolongée, utilisé comme antipsychotique dans le traitement de la schizophrénie. Cisapride (R 51619) est un 5-HT4 agoniste du récepteur non sélectif, il est également un éther humain puissant - inhibiteur des canaux de potassium lié au gène de go go (hERG). Citalopram hydrobromide est un médicament antidépresseur de la classe inhibiteur recapture de la sérotonine (ISRS). Il a reçu l'approbation FDA pour traiter la dépression majeure. HCl clomipramine est un transporteur de la sérotonine (SERT), le transporteur de la noradrénaline (NET) transporteur de la dopamine (DAT) bloquant avec Ki de 0,14, 54 et 3 nM, respectivement.